تنوفوویر دیسوپروکسیل فومارات آنالوگ دی استری فسفریله نوکلئوزیدی غیر حلقوی آدنوزین منوفسفات میباشد. در مرحله اول تنوفوویر دیسوپروکسیل فومارات هیدرولیز شده و به تنوفوویر تبدیل میشود. این ترکیب تحت تاثیر آنزیمهای سلول فسفریله شده و به فرم فعال تنوفوویر دی فسفات در میآید. فرم فعال دارو سبب مهار رونویسی ویروس HIV و خاتمه همانندسازی DNA می-شود. تنوفوویر حدود 1 ساعت پس از مصرف خوراکی به حداکثر غلظت پلاسمایی میرسد. میزان اتصال آن به پروتئینهای پلاسما کم و حدود 7/0% میباشد.میزان فراهمی زیستی تنوفوویر در حدود 25% میباشد. مصرف غذاهای چرب سبب افزایش میزان فراهمی زیستی دارو میگردد. تنوفوویر توسط ایزو آنزیم P450 متابولیزه نمیشود، در عین حال بخش عمده دارو از طریق کلیه دفع میگردد. نیمه عمر حذف دارو در حدود 17 ساعت میباشد.
امتریسیتابین یک آنالوگ سنتتیک نوکلئوزید سیتیدین میباشد که پس از فسفریله شدن توسط آنزیمهای سلولی باعث مهار رونویسی ویروس HIV و خاتمه همانندسازی DNA میشود. پس از مصرف امتریسیتابین به سرعت جذب شده و ظرف 1 الی 2 ساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی میرسد. میزان اتصال آن به پروتئینهای پلاسما کم و در حدود کمتر از 4% میباشد. 86% آن به صورت دستنخورده و 13% آن به صورت متابولیت در ادرار دفع میشود. نیمه عمر حذف دارو در حدود 10 ساعت است.
امــتنوویر همراه با سایر داروهای ضدویروس در درمان HIV-1 در بزرگسالان و افراد بالاتر از 18 سال بکار میرود.
مقدار مصرف دارو را پزشک تعیین میکند. از خوددرمانی بپرهیزید.
هر دارو به موازات اثرات درمانی مطلوب ممکن است با برخی عوارض جانبی همراه باشد. عوارض شایع دارو شامل خستگی، اسهال، تهوع، استفراغ، سردرد و گیجی، افسردگی، بیخوابی، راش، توزیع نامناسب چربی و کاهش دانسیته استخوان میباشد.
عوارض جدی دارو شامل تشدید هپاتیت B، خطر لاکتواسیدوز، هپاتومگالی شدید و اختلال در عملکرد کلیه میباشد که در صورت بروز حتماً باید مورد بررسی قرار گیرد.
تداخلات دارویی:
قبل از مصرف دارو، پزشک خود را از تمامی اقلام داروهای مصرفی خود آگاه کنید. مصرف داروی تنوفوویر/امتریسیتابین میتواند با داروهای زیر تداخل داشته باشد:
دیدانوزین، مهارکنندههای HIV-1 پروتئاز (ایندیناویر، لوپیناویر، ریتوناویر)، لامیوودین. مصرف همزمان تنوفوویر/امتریسیتابین با داروهایی که از طریق ادرار دفع میشوند مانند آسیکلوویر، آدفوویردیپیوکسیل، گانسیکلوویر، والاسیکلوویر، والگانسیکلوویر، آمینوگلایکوزیدها، NSAIDs با دوز بالا و سایر داروهای نفروتوکسیک میبایست مورد توجه قرار گیرد.
هشدارها و احتیاطهای لازم:
مصرف آنالوگهای نوکلئوزیدی در بیماران با سابقه اختلالات کبدی باید با احتیاط و تحت نظر پزشک صورت گیرد.
مصرف تنوفوویر/امتریسیتابین در بیماران با سابقه اختلالات عملکرد و نارسایی کلیوی با احتیاط و تحت نظر پزشک صورت گیرد.
مصرف دارو در زمان بارداری و شیردهی تنها با تجویز و تحت نظر پزشک صورت گیرد.
اثربخشی و اطمینان از مصرف دارو در کودکان مورد تایید قرار نگرفته است.
مطالعات کافی در زمینه مصرف دارو در سالمندان صورت نگرفته است. با این حال به علت اختلال عملکرد کلیوی به دنبال افزایش سن، مصرف دارو در سالمندان با احتیاط کامل و توسط پزشک صورت گیرد.
امـتنوویر در صورت حساسیت به تنوفوویر، امتریسیتابین و یا هر یک از اجزا تشکیلدهنده فرمولاسیون این فرآورده منع مصرف دارد.